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在过去的1年,FDA陆续批准了9个癌症靶向新药。此外还有多个抗癌药物新增了适应症。然而,在这些癌症靶向药物中,仅有29%在中国上市!
令人欣慰的是,有些患者已经到美国就诊并使用到一些新药,为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是,今年国内也新批准了一些新药,例如用于治疗肺癌的阿法替尼(Afatinib)和奥希替尼(Osimertinib),并且有很多新药的临床试验正在国内开展,例如免疫疗法药物PD-1/L1抑制剂Nivolumab、Pembrolizumab和Atezolizumab等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点,我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称,文中提供的中文名为音译,仅供参考。
肺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Gefitinib(吉非替尼)
✔
Erlotinib(厄洛替尼)
✔
Osimertinib(奥希替尼AZD9291)
✔
Necitumumab(耐昔妥珠单抗)
✘
Afatinib (阿法替尼)
✔
HER2
ALK
Ceritinib(赛立替尼)
✘
Alectinib(艾乐替尼)
✘
Brigatinib (布加替尼)
✘
Crizotinib(克唑替尼)
✔
MET
ROS1
BRAF
Dabrafenib (达拉非尼)
✘
MEK
Trametinib (曲美替尼)
✘
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
✘
Pembrolizumab(派姆单抗)
✘
PD-L1
Atezolizumab(阿特珠单抗)
✘
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
✘
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
✔
乳腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
乳腺癌
CDK4,CDK6
Palbociclib(帕博西尼)
✘
Ribociclib(瑞博西尼)
✘
HER2 (ERBB2/neu)
Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1)
✘
Pertuzumab(帕妥珠单抗)
✘
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
✔
Neratinib(来那替尼)
✘
Lapatinib(拉帕替尼)
✔
EGFR (HER1/ERBB1)
mTOR
Everolimus(依维莫司)
✔
结直肠癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
结直肠癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab(西妥昔单抗)
✔
Panitumumab(帕尼单抗)
✘
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞戈非尼)
✔
VEGFA/B
Ziv-aflibercept(阿柏西普)
✘
PIGF
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
✘
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
✔
白血病靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
白血病
KIT
Imatinib(伊马替尼)
✔
PDGFR
ABL
Nilotinib(尼洛替尼)
✔
Dasatinib(达沙替尼)
✔
Bosutinib(博舒替尼)
✘
Ponatinib(普纳替尼)
✘
FGFR1-3
VEGFR2
FLT3
Midostaurin
✘
BTK
Ibrutinib(依鲁替尼)
✘
CD20
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
✘
Ofatumumab(奥法木单抗)
✘
Rituximab(利妥昔单抗)
✔
CD52
Alemtuzumab(阿仑单抗)
✘
PI3Kδ
Idelalisib
✘
CD19
Blinatumomab
✘
CD3
BCL2
Venetoclax
✘
淋巴瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
淋巴瘤
BTK
Ibrutinib(依鲁替尼)
✘
CD20
Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)
✘
Rituximab(利妥昔单抗)
✔
Tositumomab(托西莫单抗)
✘
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
✘
CD30
Brentuximab vedotin(本妥昔单抗)
✘
HDAC
Romidepsin(罗米地辛)
✘
Vorinostat(伏立诺他)
✘
Belinostat
✘
PI3Kδ
Idelalisib
✘
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
✘
Pembrolizumab(派姆单抗)
✘
Proteasome
Bortezomib(硼替佐米)
✔
甲状腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
甲状腺癌
EGFR (HER1/ERBB1),RET,VEGFR2
Vandetanib(凡德他尼)
✘
FLT3,KIT,MET,
RET,VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
✘
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
✘
KIT,VEGFR,PDGFR,RAF
Sorafenib(索拉非尼)
✔
黑色素瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
黑色素瘤
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
✘
Pembrolizumab(派姆单抗)
✘
CTLA-4
Ipilimumab(易普利姆玛)
✘
BRAF
Vemurafenib(维莫非尼)
✔
Dabrafenib(达拉菲尼)
✘
MEK
Trametinib(曲美替尼)
✘
Cobimetinib(卡比替尼)
✘
Aldesleukin(重组人白介素-2)
✔
肾癌靶向药
肾癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肾癌
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
✘
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
✘
Aldesleukin(重组人白介素-2)
✔
VEGFR, PDGFR, KIT
Pazopanib(培唑帕尼)
✔
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
Sorafenib(索拉非尼)
✔
PDGFRα/β,VEGFR1/2/3,
KIT,FLT3,RET
Sunitinib (舒尼替尼)
✔
VEGF ligand
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
✔
KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3
Axitinib(阿昔替尼)
✔
mTOR
Everolimus(依维莫司)
✔
Temsirolimus(替西罗莫司)
✘
FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2, VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
✘
膀胱癌(尿路上皮癌)靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
尿路上皮癌
PD-L1
Atezolizumab(阿特珠单抗)
✘
Durvalumab
✘
Avelumab
✘
PD-1
Pembrolizumab(派姆单抗)
✘
Nivolumab(纳武单抗)
✘
胃肠道间质瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胃肠道间质瘤
KIT, PDGFRβ, RAF,
RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞戈非尼)
✔
ABL, PDGFR, KIT
Imatinib(伊马替尼)
✔
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3
KIT, FLT3, RET
Sunitinib(舒尼替尼)
✔
肝癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肝癌
VEGFR, PDGFR, KIT, RAF
Sorafenib(索拉非尼)
✔
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞戈非尼)
✘*
* Regorafenib(瑞戈非尼),消息显示结直肠癌、胃肠道间质瘤两个适应症在中国获批,肝癌还没批。
胃癌或食管胃结合部癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胃癌或食管胃结合部癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
✘
HER2
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
✔
多发性骨髓瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
多发性骨髓瘤
HDAC
Panobinostat(帕比司他)
✘
Proteasome
Carfilzomib(卡非佐米)
✘
Bortezomib(硼替佐米)
✔
Ixazomib
✘
CD38
Daratumumab(达雷木单抗)
✘
SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)
Elotuzumab(埃罗妥珠单抗)
✘
胰腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胰腺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Erlotinib(厄洛替尼)
✔
mTOR
Everolimus(依维莫司)
✔
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3,
KIT,FLT3,RET
Sunitinib(舒尼替尼)
✔
妇科癌症靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
卵巢癌
PARP
Olaparib(奥拉帕尼)
✘
Niraparib
✘
Rucaparib
✘
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
✔
宫颈癌
输卵管癌
PARP
Niraparib
✘
软组织肉瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
软组织肉瘤
VEGFR
Pazopanib(培唑帕尼)
✘*
PDGFR
KIT
PDGFRα
Olaratumab
✘
* Pazopanib(培唑帕尼),消息显示肾癌适应症在中国获批,肉瘤还没批。
其他癌症靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
前列腺癌
Sipueucel-T(前列腺癌治疗疫苗)
✘
骨巨细胞瘤
RANKL
Denosumab(狄诺塞麦)
✘
基底细胞癌
PTCH
Vismodegib(维莫德吉)
✘
Smoothened
Sonidegib(索尼德吉)
✘
头颈癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab(西妥昔单抗)
✔
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
✘
Pembrolizumab(派姆单抗)
✘
高危神经母细胞瘤
GD-2
Dinutuximab
✘
腹膜癌
PARP
Niraparib
✘
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
✔
胶质母细胞瘤
皮肤纤维肉瘤
KIT
Imatinib(伊马替尼)
✔
PDGFR
ABL
默克尔细胞癌
PD-L1
Avelumab
✘
参考资料:
https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/
转自:http://mp.weixin.qq.com/s/W8YebyE5hC0i5Kw-zP5arA
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