基因名称:KDR (kinase insert domain receptor)
别名: CD309,FLK1,VEGFR,VEGFR2
基因ID:3791
Chromosome(GRCh37) :4 Start: 55944644 End: 55991756 Strand: -1
信号通路: 细胞增殖
血管生成
靶向药: 帕唑帕尼,培唑帕尼
瑞戈非尼
索拉非尼
舒尼替尼
化疗药:
简介:KDR所编码的蛋白也命名为血管内皮生长因子受体-2(Vascular endothelial growth factor receptor-2,VEGFR-2),是血管生长因子重要信号转导的重要受体,迄今已发现的VEGF信号转导的主要受体包括fms样酪氨酸激酶VEGFR-1,即Flt- 1,胎儿肝激酶插入区受体VEGFR – 2,即KDR/Flk-1和VEGFR-3(Flt-4),三者均具有酪氨酸活性,调控血管内皮细胞增生,趋化内皮细胞和增加血管通透性等功能。大量研究证明,VEGFR在正常人体组织中呈低水平表达,而在绝大多数肿瘤中呈现高表达,它不仅促进血管内皮细胞分裂、增殖,且诱导肿瘤血管增生,并促使其肿瘤细胞生长转移。
KDR突变与药物:
D717V
药物:
索拉非尼
舒尼替尼
疾病:
血管肉瘤
A1065T
药物:
索拉非尼
舒尼替尼
疾病:
血管肉瘤
R961W
药物:
瑞戈非尼
疾病:
结直肠癌
OVEREXPRESSION
药物:
舒尼替尼
疾病:
乳腺血管肉瘤
AMPLIFICATION
药物:
帕唑帕尼,培唑帕尼
疾病:
血管肉瘤