基因名称：PIK3CA （phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha）
别名： CLOVE,CWS5,MCAP,MCM,MCMTC,PI3K,PI3K-alpha,p110-alpha
基因ID：5290
Chromosome(GRCh37) ：3 Start: 178865902 End: 178957881 Strand: 1
信号通路： 细胞增殖
免疫相关
炎症相关
血管生成
凋亡抑制
能量代谢
靶向药： 坦螺旋霉素
Ado-trastuzumab 阿法替尼
阿培利司/阿博利布
Anti-EGFR Monoclonal Antibody Apitolisib
阿司匹林
Capivasertib
贝伐单抗，贝伐珠单抗
Dactolisib
Buparlisib
卡博替尼
Celecoxib 西妥昔单抗
CH5132799
厄洛替尼
依维莫司
氟维司群
吉非替尼
布洛芬
艾代拉利司,艾代拉里斯
拉帕替尼
MK-2206 2HCl
Dactolisib
哌柏西利/帕博西尼/帕博西林
帕尼单抗
哌立福新
PI103
PI3K Inhibitor Pictilisib
Torkinib
Radiation 替西罗莫司/坦西莫司
瑞戈非尼
瑞博西尼，瑞博西林，击癌利
地磷莫司
Taselisib
曲美替尼
曲妥珠单抗
维莫非尼,威罗菲尼
化疗药：氟尿嘧啶 顺铂 环磷酰胺 多柔比星 表柔比星 伊立替康 奥沙利铂 紫杉醇 舒林酸 他莫昔芬
简介：PIK3CA基因编码的蛋白是PI3Ks的催化亚单位，PI3Ks是一种脂激酶家族，能特异性磷酸化磷脂酰肌醇的3位羟基，产生第二信使肌醇类物质。PI3Ks家族分I型、II型和III型，其中IA型又分为IA和IB两个亚型，PIK3CA则是IA型的催化亚单位。PIK3CA基因的突变可以导致PI3Ks的催化活性异常增强，促使细胞发生癌变，与结直肠癌、成胶质细胞瘤、胃癌、乳腺癌和肺癌相关。其重要致瘤机制为PI3K/AKT通路是细胞信号传导中一个重要通路，PI3Ks能特异性磷酸化磷脂酰肌醇的3位羟基，产生第二信使肌醇类物质如PIP3，PIP3可促使AKT转移到细胞膜上并被PDK1/PDK2活化，AKT则是PI3K/AKT信号通路中核心因子，异常活化的AKT会导致肿瘤发生。
PIK3CA突变与药物：
H1047R
药物：
Ado-trastuzumab Emtansine 阿司匹林
Capivasertib
BEZ235 (NVP-BEZ235 Dactolisib) BYL719 (Alpelisib) 西妥昔单抗
CH5132799
依维莫司
氟维司群
拉帕替尼
Dactolisib
帕尼单抗
哌立福新
PI103
Pictilisib
Taselisib (GDC-0032) 替西罗莫司/坦西莫司
曲妥珠单抗
维莫非尼,威罗菲尼
疾病：
乳腺癌
结直肠癌
头颈癌 头颈鳞癌 HER2受体阳性乳腺癌 肺腺癌 非小细胞肺癌 甲状腺癌
MUTATION
药物：
坦螺旋霉素
氟尿嘧啶 阿培利司/阿博利布
Anti-EGFR Monoclonal Antibody 阿司匹林
Capivasertib
贝伐单抗，贝伐珠单抗
BEZ235 (NVP-BEZ235 Dactolisib) Buparlisib
BYL719 (Alpelisib) 卡博替尼
Celecoxib 西妥昔单抗
环磷酰胺 多柔比星 表柔比星 依维莫司
氟维司群
伊立替康 奥沙利铂 紫杉醇 Palbociclib (PD0332991) 帕尼单抗
PI3K Inhibitor Pictilisib
Torkinib
Radiation 瑞博西尼，瑞博西林，击癌利
地磷莫司
舒林酸 他莫昔芬 Taselisib (GDC-0032) 替西罗莫司/坦西莫司
曲美替尼
曲妥珠单抗
疾病：
乳腺癌
癌症 结直肠癌
子宫内膜癌 雌激素受体阳性乳腺癌 多形性胶质母细胞瘤 头颈癌 头颈鳞状细胞癌 Her2受体阳性乳腺癌 胃癌
E542K
药物：
阿培利司/阿博利布
Apitolisib
阿司匹林
西妥昔单抗
CH5132799
氟维司群
帕尼单抗
哌立福新
PI103
Pictilisib
Rapamycin (Sirolimus) 瑞戈非尼
替西罗莫司/坦西莫司
曲妥珠单抗
疾病：
乳腺癌
结直肠癌
头颈部鳞状细胞癌 非小细胞肺癌 甲状腺癌
E545K
药物：
Ado-trastuzumab Emtansine 阿法替尼
Apitolisib
阿司匹林
西妥昔单抗
顺铂 厄洛替尼
吉非替尼
拉帕替尼
MK-2206 2HCl
Dactolisib
帕尼单抗
PI103
Pictilisib
曲妥珠单抗
维莫非尼,威罗菲尼
疾病：
乳腺癌
癌症 宫颈癌
结直肠癌
Her2受体阳性乳腺癌 肺腺癌 非小细胞肺癌 黑色素瘤
E545D
药物：
西妥昔单抗
帕尼单抗
PI103
疾病：
结直肠癌
非小细胞肺癌
E545G
药物：
阿司匹林
西妥昔单抗
PI103
Pictilisib
曲妥珠单抗
维莫非尼,威罗菲尼
疾病：
乳腺癌
结直肠癌
非小细胞肺癌 黑色素瘤
Q546K
药物：
西妥昔单抗
PI103
Pictilisib
曲妥珠单抗
疾病：
乳腺癌
结直肠癌
肺癌
非小细胞癌
Q546E
药物：
PI103
Pictilisib
曲妥珠单抗
疾病：
乳腺癌
非小细胞肺癌
E545Q
药物：
PI103
Pictilisib
曲妥珠单抗
疾病：
乳腺癌
非小细胞肺癌
G1049R
药物：
西妥昔单抗
PI103
疾病：
结直肠癌
非小细胞肺癌
AMPLIFICATION
药物：
阿司匹林
BYL719 (Alpelisib) 布洛芬
Pictilisib
舒林酸 Taselisib (GDC-0032) 维莫非尼,威罗菲尼
疾病：
上皮性卵巢癌 胃腺癌 头颈部鳞状细胞癌 黑色素瘤
胃癌
G1049S
药物：
PI103
疾病：
非小细胞肺癌
H1047Y
药物：
PI103
疾病：
非小细胞肺癌
M1043I
药物：
PI103
疾病：
非小细胞肺癌
Y1021C
药物：
PI103
疾病：
非小细胞肺癌
E542Q
药物：
PI103
疾病：
非小细胞肺癌
E545A
药物：
PI103
疾病：
非小细胞肺癌
E545V
药物：
西妥昔单抗
帕尼单抗
Pictilisib
曲妥珠单抗
疾病：
乳腺癌
结直肠癌
H1047L
药物：
阿司匹林
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
侵袭性管状乳腺癌
WILD TYPE
药物：
阿司匹林
疾病：
结直肠癌
EXON 9 + EXON 20 MUTATIONS
药物：
Ziv-阿柏西普
疾病：
结直肠癌
EXON 10 MUTATION
药物：
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
EXON 21 MUTATION
药物：
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
P471L
药物：
艾代拉利司,艾代拉里斯
疾病：
默克尔细胞癌
D350G
药物：
维莫非尼,威罗菲尼
疾病：
黑色素瘤
C420R
药物：
Ado-trastuzumab Emtansine 疾病：
乳腺癌
N345K
药物：
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
E545X
药物：
阿培利司/阿博利布
氟维司群
疾病：
乳腺癌
H1047X
药物：
阿培利司/阿博利布
氟维司群
疾病：
乳腺癌
OVEREXPRESSION
药物：
维莫非尼,威罗菲尼
疾病：
黑色素瘤
R93W
药物：
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
K111N
药物：
Ado-trastuzumab Emtansine 疾病：
乳腺癌
I391M
药物：
Ado-trastuzumab Emtansine 疾病：
乳腺癌
D549N
药物：
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
S158L
药物：
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
E81K
药物：
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
G1049A
药物：
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
R1023Q
药物：
西妥昔单抗
疾病：
结直肠癌
EXON 20 MUTATION
药物：
Ziv-阿柏西普
疾病：
“乳腺癌”
EXON 9 MUTATION
药物：
Ziv-阿柏西普
疾病：
“乳腺癌”
