人们对化疗的恐惧就在于它不仅抑制或者杀灭肿瘤细胞，对身体正常细胞也有抑制作用。而生长较为迅速的造血细胞、消化道上皮细胞等对化疗药物都非常敏感，因此多数情况下化疗在治疗肿瘤的同时会带来骨髓抑制、恶心呕吐等副作用。
用一种或数种化学药物，通过口服或注射达到治疗肿瘤目的的治疗方法，称为化疗（肿瘤化学治疗）。由于肿瘤细胞与正常细胞间缺少根本性的代谢差异，因此所有的抗肿瘤药在杀伤肿瘤细胞的同时，都不能完全避免对正常组织的损害，尤其对增殖旺盛的细胞（如骨髓、肠上皮、生殖细胞）具有抑制杀伤作用。所以，化疗药物的一般治疗剂量就可对机体产生毒副反应。一般常见的反应有：骨髓抑制、恶心呕吐、腹泻、便秘、脱发等等。
不过，随着化学药物的不断研发，化疗的疗效比以往有了大幅度的提升，大家担心的毒副作用也有明显的改善，现在使用的第三代化疗药物对患者生活质量影响已经逐渐在减少。
化疗要取得良好的疗效，必须有合理的化疗方案，包括用药的时机、药物的选择与配伍、剂量、疗程、间隔时间等。无论是一代、二代还是三代的化疗抗癌药物，还是存在不同程度的毒副作用，医生在合理选择抗癌药物的同时，先见性地估计药物的毒副作用并正确地给予辅助用药，使癌症患者坚持化疗，取得良好效果。
至于在什么情况下可以接受靶向治疗，是单用靶向药物还是联合化疗应用，不能一概而论，需要根据循证医学结果结合患者具体情况来决定。至少，在较近的数十年中，分子靶向药物还不能完全取代化疗。
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