依维莫司是西罗莫司(sirolimus,又称雷帕霉素,即rapamycin)的衍生物,故依维莫司又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。肾细胞癌在所有新发癌症中大约占2%,经常被称作肾癌。依维莫司片的使用禁忌。
依维莫司片的禁忌是,对活性物质,对其它雷帕霉素衍生物,或对任何辅料超敏性。超敏性反应比阿姆纤维症状包括,单不限于,过敏,呼吸困难,脸红,胸痛,或胸血管水肿,气道或舌肿胀,有或无呼吸损伤)用依维莫司和其它雷帕霉素衍生物曾观察到。
依维莫司片治疗晚期肾癌。剂量规格是5mg/片、10mg/片。属干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物。依维莫司片用于治疗已使用过诸如舒尼替尼(Sutent)和索拉非尼(Nexavar)等其它激酶抑制剂的晚期肾癌。临床研究中依维莫司片较 常见的不良反应为口腔炎症,衰弱,腹泻,食欲不振,四肢水潴留,气急,咳嗽,恶心,呕吐,潮红和发热。
依维莫司结合与细胞内蛋白质FKBP-12,形成抑制络合物,从而抑制mTOR激酶活性。依维莫司降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。依维莫司通过抑制mTOR,体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。
依维莫司片的使用禁忌。希望大家在服用依维莫司片时,就应该注意依维莫司片的禁忌,避免服用依维莫司片出现不良反应的现象。
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