依维莫司片治疗肾癌的效果

治疗肾癌不仅要选对药物,还有选对用法用量,不要过量使用药物,以免药物的副作用影响到患者的健康发展;而依维莫司片是可以治疗晚期肾癌的。那么,依维莫司片的药理药效是什么?

  依维莫司片的药理是,依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。

  作为新一代mTOR抑制剂,依维莫司具有三重抗肿瘤效应机制,抑制肿瘤生长增殖、抑制肿瘤代谢和减少肿瘤血管形成。一项全球Ⅲ期临床试验RECORD-1研究表明,该药用于治疗晚期肾细胞癌患者疗效显著。治疗组的无肿瘤生长或死亡的中位时间比安慰剂组延长近3倍(5.4个月∶1.9个月)。

  基于无疾病进展生存期的主要终点的数据还显示,治疗组使疾病进展或死亡的风险降低67%。共入组我国64名晚期肾癌患者的L2101研究显示,治疗组的无进展生存期达6.93个月,说明依维莫司会使中国患者获益。该药的主要的不良反应为口腔炎、感染、非感染性肺炎和皮疹,大多轻微。

  依维莫司片的药理药效是什么?如果对依维莫司片还有不明白的,可以阅读详细的依维莫司片说明书,也可以选择咨询医师或药师,尽量在清楚依维莫司片的情况下服用。

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