氟尿嘧啶注射液的适应症主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。氟尿嘧啶注射的抗瘤谱较广，贮藏是遮光，密闭保存。氟尿嘧啶注射液能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
氟尿嘧啶注射液的用法用量是氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。
氟尿嘧啶注射液的禁忌是人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用氟尿嘧啶注射液。由于氟尿嘧啶注射液潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用氟尿嘧啶注射液期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用氟尿嘧啶注射液。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
患者在使用氟尿嘧啶注射液的同时，要注意饮食，不要吃太多辛辣食物，不要熬夜，较好早睡早起，规律的生活。
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