靶向治疗，顾名思义就是指能特异性地消灭肿瘤，而又不会损伤周围正常组织的一种治疗方法。癌症的三大治疗手段有手术、放疗和化疗。手术和放疗可以认为是一种比较具有“靶向性”的治疗方式，而化疗药物对肿瘤的特异性就差很多，绝大部分化疗药物主要是靠细胞毒作用杀死肿瘤细胞，这就难免会伤及正常细胞，给人体带来一定的毒副作用。
肿瘤药物能利用肿瘤细胞与正常细胞的差异（包括基因、酶、信号转导等不同特性），抑制肿瘤细胞生长和新生血管形成等，达到抗肿瘤的目的，又被形象的称为“生物导弹”。
我国已经上市的靶向药物，比如XX替尼，这类药物属于小分子的靶向药物；我们也常会听到某些药物叫做XX单抗，这类属于大分子的靶向药物。而针对靶向药物的作用部位。
靶向药物大体可分为3类
前列类是直接作用于肿瘤细胞并抑制肿瘤细胞生长的药物，如表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂——吉非替尼（易瑞沙）；
第二类是作用于肿瘤血管的药物，如贝伐单抗，这类药物可以抑制肿瘤组织血管新生（血管起到供应营养的作用），从而达到“饿死肿瘤”的目的；
第三类为免疫靶向药物，如PD-1抑制剂（国内未上市），也是目前较火的免疫疗法之一，主要通过调动自身免疫系统达到消灭肿瘤的目的。
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