Ang Chem Inter Ed:新型抗生素通过破坏膜电位杀伤细菌

来自蒂宾根大学和哥廷根大学以及德国感染研究中心研究人员发现了一种新型抗生素的作用方式,该抗生素对多重耐药病原体非常有效。研究结果最近发表在《Angewandte Chemie》杂志上。

2016年,由Andreas Peschel教授领导的蒂宾根研究小组发现了第一个纤维肽。它由微生物产生,科学家将其命名为lugdunin,这是由于产生该物质的细菌叫做“Staphylococcus lugdunensis”,该细菌主要存在于人类鼻腔的粘膜中。 Lugdunin具有不寻常的化学结构,此外,它对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有有效的杀伤功能,

(图片来源:Www.pixabay.com)
如今,研究人员现已合成了lugdunin化学异构体,并确定了其作用的结构化学基础。 “为了生存,每个细菌细胞都需要合适的膜电位,这意味着与其外部环境相比,病原体本身需要不同浓度的电子带电粒子。像lugdunin这样的纤维肽能够将带正电荷的氢离子传输到膜上,从而干扰这种膜电位,进而导致细菌细胞。

为了确定负责lugdunin抗生素作用的结构,研究小组合成了许多lugdunin衍生物,逐步改变了化学结构的一部分,并探究了不同的结构变异对其抗生素活性的影响。

资讯出处:Antibiotic produced by the microbiome kills bacteria by disturbing energy metabolism

原始出处:Nadine A. Schilling, Anne Berscheid, Johannes Schumacher, Julian S. Saur, Martin C. Konnerth, Sebastian N. Wirtz, José M. Beltrán-Beleña, Alexander Zipperer, Bernhard Krismer, Andreas Peschel, Hubert Kalbacher, Heike Brötz-Oesterhelt, Claudia Steinem, Stephanie Grond. Synthetic Lugdunin Analogues Reveal Essential Structural Motifs for Antimicrobial Action and Proton Translocation Capability. Angewandte Chemie International Edition, 2019; DOI: 10.1002/anie.201901589
 
(责任编辑:sgx)

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