TBA是胆固醇在肝细胞内降解而成的，随胆汁分泌进入肠道，协助脂类物质的消化与吸收。在肠道内经肠道细菌的作用被水解成游离型胆汁酸，约有95%的胆汁酸通过肠肝循环被重吸收后回到肝脏，剩余的通过粪便排出体外，如此循环不息，这样能使TBA发挥最大生理效应，更可防止TBA大量进入循环中对其它组织细胞的毒害。胆汁酸的合成、分泌、重吸收及加工转化等均与肝脏、胆囊、肠道等器官密切相关，因此，肝脏、胆囊或肠道疾病必然影响胆汁酸代谢；而胆汁酸代谢的异常又必然影响到上述器官的功能以及胆固醇代谢的平衡。
健康人的血液中TBA含量极微，只有0 ～10 μmol/L。当肝细胞损害或肝内、外阻塞时，胆汁酸代谢就会出现异常，TBA就会升高。所以当血液中胆汁酸含量升高，提示肝细胞发生病变，如急性肝炎、慢性活动性肝炎、肝硬化、肝癌，都会造成TBA明显升高。血清TBA升高程度与肝细胞损伤程度成正比。
胆汁酸不但参与脂质的消化吸收，同时可维持胆汁中胆固醇的可溶性状态，当胆汁酸代谢导致胆固醇性胆石的形成，胆石形成阻塞又加重胆汁酸的代谢异常，血清中TBA水平显著增高。随炎症的阻塞阶段不同而变化，但随着炎症消失或阻塞引流解除后，TBA水平迅速下降，其他指标亦随之正常。
血清TBA升高通常意味着肝细胞发生病变，如果不及时治疗，不但会严重影响患者的生活质量，而且有可能危及患者的生命安全。所以要及时监测血液中TBA。
另外，孕妇总胆汁酸偏高是由于胆汁酸代谢异常，孕期激素水平改变造成的，总胆汁酸高的孕妇易发生肝内胆汁淤积症等，严重影响胎儿的生长发育，需要进行治疗。
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